※乙炔雌二醇※— ★乙炔雌二醇是避孕藥嗎★

口服可被胃腸道吸收，能與血漿蛋白中度結合，在肝內代謝，大部分以原形排出，約60%由尿排泄。該品靜注經3分鐘血濃度達峰值，經腎迅速代謝后排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強，而對FSH的升高作用較慢、較弱?？诜O少吸收，靜注后血漿t1/2僅數分鐘，在血漿中水解成無活性的代謝產物，由尿中排出。

研究編號：96049；報告編號：98180一項開放、多中心（美國），評價含有3毫克屈螺酮和30微克乙炔雌二醇單相口服避孕藥的療效和安全性研究這項研究入選的為年齡在18至35歲之間，存在妊娠可能并且愿意服用口服避孕藥的健康女性。在研究中，每個受試者服用30微克乙炔雌二醇+3毫克屈螺酮片劑，連續口服21天，之后服用7天含有非活性成分的片劑，共13個周期。在這項研究中，共入選了333例女性受試者，進行評價的有326例，其中220例(67％)完成了全部13個周期的治療。校正后的Pearl指數為0.407(整個研究中，有一例女性受試者妊娠)。所有受試者，第2至第13個周期周期長度的中位數為28天。研究中，多數受試者(71%-83%)撤退性出血的周期為4至7天；各周期內，受試者(63%-72%)撤退性出血的嚴重程度多判定為正常。每個周期，1%至5%的受試者發生閉經。所有周期中，不伴有點滴出血突破性出血的發生率為1%，89例受試者(30%)在至少一個周期發生不伴有突破性出血的點滴出血，整個研究中，1%至4%的受試者同時伴有突破性出血和點滴出血。在151例研究任何時間發生月經間期出血的受試者中，大多數(97例受試者，64%)的出血發生在僅1個或2個避孕周期。研究中，有230例受試者(71%)至少報告了—個不良事件。20例受試者(6%)因不良事件而退出研究。最常見的導致退出的不良事件為情緒波動(1.5%)、頭痛(1.5%)、惡心(1.2%)、痛經(0.6%)、月經間期出血(0.6%)，和抑郁(0.6%)。受試者血清生化、血脂或甲狀腺檢測未出現有顯著臨床意義的異常。自基線期以來，巴氏宮頸涂片結果的改變無顯著臨床意義。研究中，平均體重沒有改變，收縮壓或舒張壓的改變無顯著臨床意義。研究編號：92052；報告編號：Al51一項多中心(歐洲)、開放、隨機，比較優思明和去氧孕烯/炔雌醇用于長期避孕26個周期后的周期控制和耐受性研究這項研究入選的為年齡在18-35歲，有月經，既往服用或未服用過口服避孕藥的健康女性。每例受試者連續服用優思明，或者去氧孕烯/炔雌醇21天，之后停藥7天，共26個周期。900例隨機的女性受試者中，887例服用了研究藥物，718例進入療效分析(優思明組365例，去氧孕烯/炔雌醇組353例)，有627例完成了26個周期的治療。兩組藥物均顯示了可靠的避孕效果和良好的周期控制。有6例女性受試者妊娠(每組各3例)，但均不考慮為避孕方法失敗所致。兩組Pearl指數均為0.41(未校正和校正后)。兩組主觀和客觀耐受性均良好。研究發現，兩組中體重改變的差異有統計學意義。去氧孕烯/炔雌醇組平均體重第1-5周期略低于基線值，自第7個周期起平均體重高于基線值；優思明組在研究開始至第24個周期的平均體重均略低于基線值。研究中，臨床生化指標沒有改變。在研究開始前六個月內，優思明組的經前期癥狀發生率高于去氧孕烯/炔雌醇組，但差異沒有統計學意義；在用藥過程中，優思明組的經前期癥狀發生率低于去氧孕烯/炔雌醇組，但同樣也差異沒有統計學意義。研究編號：90344；報告編號：AJ06比較優思明和去氧孕烯/炔雌醇用于2100個健康女性13個周期的周期控制和耐受性研究（歐洲）這項研究入選的為年齡在18至35歲之間，有月經，既往服用或未服用過口服避孕藥的健康女性。每例受試者連續服用優思明或者去氧孕烯/炔雌醇21天，之后停藥7天，共13個周期。這項研究共隨機了2098例受試者，其中優思明組1680例，去氧孕烯/炔雌醇組418例。結果顯示，兩組避孕可靠性和周期控制效果相當。所有報告的懷孕者均有避孕方法受干擾的證據。共有35例受試者發生了嚴重不良事件，其中有4個嚴重不良事件（優思明組3個；去氧孕烯/炔雌醇組1個）的發生與研究藥物的治療可能相關。兩組主觀和客觀耐受性均良好。研究中，臨床生化指標沒有改變。兩組痛經的發生率相似。優思明組（平均下降0.455千克）和去氧孕烯/炔雌醇組（平均下降0.192千克）兩組間體重變化的差異有統計學意義。研究編號：308062；報告編號：A32630開放、隨機、平均對照試驗比較優思明和去氧孕烯/炔雌醇用于健康中國婦女13個周期的周期控制和避孕療效研究（中國）在這項研究中，共隨機了844例女性受試者：優思明組632例，去氧孕烯／炔雌醇組212例，其中662例(78.4%)完成了全部13個周期的治療(優思明組494例即78.2%，去氧孕烯/炔雌醇組168例即79.2%)。兩組用藥后發生的月經周期控制情況和出血模式均相似，提示兩組均有良好的周期控制。同時，兩組藥物均顯示了可靠的避孕效果。整個試驗中共有4例女性受試者妊娠(優思明組3例，去氧孕烯/炔雌醇組1例)，其中兩組中各有1例因避孕方法失敗發生妊娠。優思明組未校正Pearl指數為0.584，與去氧孕烯／炔雌醇組相似(0.561)，優思明組校正后Pearl指數為0.208，較去氧孕烯/炔雌醇組低(0.601)。研究發現，兩組中體重改變的差異有統計學意義。優思明組治療結束后受試者體重下降（基線后變化為-0.28±3.00千克），去氧孕烯/炔雌醇組受試者試驗結束后體重增加（0.57±2.21千克）。共有224例受試者(29.3%)發生了與藥物相關的不良事件(優思明組163例即28.6%，去氧孕烯/炔雌醇組61例即31.3%)，其中包括5個嚴重不良事件(優思明組4例即0.7%；去氧孕烯/炔雌醇組1例即0.5%)。整個試驗中，無死亡事件發生。安全性檢查和實驗室生化指標末發生異常。

雌激素是卵巢所分泌的性激素，目前臨床上常用的是完全合成的非甾體類制劑－－乙烯雌酚 ，，具有雌激素作用。還有一種是部分合成的雌激素－－乙炔雌二醇，又名炔雌醇，目前該藥多用于避孕藥。

功用作用： 為口服有效的強效雌激素，其活性為雌二醇的7～8倍、己烯雌酚的20倍?？诜蘸?，經1～2小時血濃度達峰值，t1/26～14小時。生物利用度40％～50％。臨床用于月經紊亂，如閉經、月經過少、功能性子宮出血、絕經期綜合征，子宮發育不全，前列腺癌等。與孕激素配伍，對抑制排卵有協同作用，增強避孕效果，為口服避孕藥中最常用的雌激素。

用法用量： 口服：用于閉經、更年期綜合征，1次0.02～0.05mg，1日0.02～0.15mg。用于前列腺癌，1次0.05～0.5mg，1日3～6次。

注意事項： 可有惡心、嘔吐、頭痛、乳房脹痛等。肝、腎病患者忌用。